Letrozolo 2 5 mg Usi, effetti collaterali e dosaggio

La somministrazione concomitante di letrozolo con questa tipologia di farmaci dovrebbe, pertanto, essere evitata. Da studi condotti in vitro, sembra che il letrozolo sia in grado di inibire gli isoenzimi P2A6 e P2C19 del citocromo P450. In ogni caso, è necessario informare il medico se si stanno assumendo – o se sono stati recentemente assunti – farmaci di qualsiasi tipo, compresi farmaci da banco e prodotti omeopatici e/o erboristici. Prima di iniziare il trattamento con letrozolo, è necessario informare il medico di eventuali altri farmaci assunti, poiché possono interagire e alterare l’efficacia o aumentare il rischio di effetti collaterali. La terapia con letrozolo richiede un monitoraggio regolare e può necessitare di aggiustamenti nel corso del tempo. 1.551 donne che sono passate dal placebo a letrozolo in un periodo mediano di 31 mesi (intervallo da 12 a 106 mesi) dopo il completamento della terapia adiuvante con tamoxifene.

Inoltre, è utilizzato in alcuni protocolli di stimolazione ovarica controllata, nonostante questa non sia un’indicazione approvata in tutti i paesi. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi. In topi di sesso femminile, è stato osservato un incremento generalmente dose- correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate. Questi tumori sono stati considerati correlati all’inibizione farmacologica della sintesi degli estrogeni e possono essere causati da un aumento di LH derivante dalla diminuzione degli estrogeni circolanti. L’azione farmacologica del letrozolo è di ridurre la produzione di estrogeni attraverso l’inibizione dell’aromatasi. Nelle donne in premenopausa, l’inibizione della sintesi degli estrogeni determina come risposta aumenti nei livelli di gonadotropine (LH, FSH).

Nelle ratte che hanno partorito feti vivi, c’è stato un aumento dell’incidenza di malformazioni fetali comprendenti testa a cupola e fusione vertebrale cervicale/centrale. Non è stato osservato nel coniglio nessun aumento di malformazioni fetali. Non è noto se queste malformazioni siano state una conseguenza indiretta delle proprietà farmacologiche (inibizione della biosintesi degli estrogeni) o di un effetto diretto del farmaco (vedere paragrafi 4.3 e 4.6). L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1-98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo.

Trattamento

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Letrozolo altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Deve essere usata cautela quando si guidano o si usano macchinari dal momento che con l’uso di letrozolo sono stati riportati stanchezza e capogiri e non comunemente sonnolenza.

Il letrozolo da 2.5 mg è efficace in gravidanza?

Il suo volume di distribuzione apparente allo steady state è di circa 1.87 ± 0.47 l/kg. 2 Stratificati in base allo stato del recettore, lo stato linfonodale e precedente chemioterapia adiuvante. La cimetidina, un inibitore debole aspecifico degli enzimi CYP450, non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche del letrozolo. Indotta, dopo ripresa o progressione della malattia che siano state trattate in precedenza con antiestrogeni. Il letrozolo può causare disturbi a carico del fegato che possono manifestarsi con sintomi come l’ingiallimento della pelle e degli occhi, nausea, perdita di appetito e urine di colore scuro. Il letrozolo (Femara ®) è un farmaco antitumorale appartenente alla classe degli inibitori dell’aromatasi.

In topi di sesso femminile, è stato osservato un incremento generalmente dose- correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate.
Questo processo è particolarmente rilevante nelle donne in post-menopausa, dove la maggior parte degli estrogeni è prodotta proprio attraverso l’aromatasi.
L’aromatasi è un enzima che riveste un ruolo fondamentale nella sintesi degli estrogeni (ormoni sessuali femminili).
Nel trattamento neoadiuvante, il trattamento con letrozolo deve essere continuato da 4 a 8 mesi in modo da stabilire una riduzione ottimale del tumore.
In seguito alla somministrazione, è stata osservata una leggera riduzione della densità minerale ossea con conseguente aumento della percentuale di fratture.

Effetti collaterali del letrozolo

Il letrozolo agisce inibendo l’enzima aromatasi, che converte gli androgeni in estrogeni. Abbassando i livelli di estrogeni, aiuta a rallentare o invertire la crescita del cancro al seno positivo al recettore ormonale. Nei trattamenti per la fertilità, i livelli ridotti di estrogeni stimolano l’ipotalamo e la ghiandola pituitaria, aumentando la produzione di ormone follicolo-stimolante (FSH), che promuove l’ovulazione. Nel sottostudio per la valutazione dell’osso MA-17 in cui sono stati somministrati in concomitanza calcio e vitamina D, si è verificata una maggiore riduzione della densità minerale ossea (BMD) rispetto al basale con letrozolo confrontata con il placebo. La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana con placebo di 2,0%).

È necessario comunicare all’oncologo che vi ha in cura qualunque effetto collaterale che ritenete possa essere connesso con la terapia. Le terapie ormonali agiscono interferendo con la produzione o con l’azione di particolari ormoni. Gli ormoni sono sostanze che l’organismo produce naturalmente, che fungono da ‘messaggeri’ chimici e contribuiscono a controllare l’attività delle cellule e dei vari organi. La curva AUC e l’emivita t1/2 sono aumentate rispettivamente del 95 e 187%.

4 Analisi esplorative dei tempi di follow-up alla data del passaggio steroidi comprare (se verificatosi) nel gruppo di trattamento con placebo. Le frequenze per la DFS a 5-anni erano dell’84% per letrozolo e dell’81,4% per il tamoxifene. C.tamoxifene per 2 anni seguito da letrozolo per 3 anni; D.letrozolo per 2 anni seguito da tamoxifene per 3 anni.